Qual é a influência do coeficiente de ionização pKa na ação dos fármacos?

Qual é a influência do coeficiente de ionização pKa na ação dos fármacos?

A constante de ionização de um fármaco é capaz de expressar a contribuição percentual relativa das espécies ionizadas (BH+ ou A-) e não ionizadas (B ou AH), dependendo de sua natureza química e do pH do meio. ...

Qual é a influência do pKa na absorção de um fármaco?

Se o fármaco estiver submetido a um pH=2, como seu pKa=2, teríamos 50% na forma iônica e 50% na forma não-iônica. Se o pH do compartimento for maior que 2, o fármaco tenderá a entrar em sua forma iônica (A-) ou protonada, sendo ela não-lipossolúvel e permanecendo, cada vez mais, ionicamente aprisionado.

O que é um fármaco ionizado?

A ionização afeta não apenas a velocidade com a qual os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas dos fármacos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre eles. A Figura 8.3 mostra como um ácido fraco (p. ex., aspirina, pKa de 3,5) e uma base fraca (p.

O que é pKa e grau de ionização?

O grau de ionização (representado pela letra grega alfa α) dos ácidos é uma grandeza matemática utilizada para determinar a capacidade que um ácido possui de produzir íons (cátion hidrônio - H+ e um ânion qualquer - X-) quando dissolvido em água. ...

Quais fatores podem influenciar na absorção dos fármacos?

Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.

Quais são as propriedades químicas de fármacos?

Propriedades Físico-químicas de fármacos Ionização Lipofilicidade Interações de hidrogênio Tamanho molecular Ligações rotacionáveis Propriedades físicas Regra de Lipinski O paradigma do desenho de fármacos Visão geral

Qual a constante de ionização de um fármaco?

A constante de ionização de um fármaco é capaz de expressar a contribuição percentual relativa das espécies ionizadas (BH+ ou A-) e não ionizadas (B ou AH), dependendo de sua natureza química e do pH do meio.

Como deve ser um fármaco oral?

Um fármaco oral deve:: dissolver Ficar intacto em diferentes pHs (1.5 a 8.0) Ficar intacto ao contato com a flora intestinal Ultrapassar membranas Ficar intacto ao metabolismo hepático Evitar transporte ativo pela bile Evitar excreção renal Permear orgãos Evitar partição em tecidos indesejados (p.e., cérebro, feto)