Como a inibição enzimática influencia a velocidade de biotransformação?

Como a inibição enzimática influencia a velocidade de biotransformação?

Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva.

O que acontece com os fármacos na biotransformação?

Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.

O que acontece na inibição e na indução enzimática?

Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.

Qual a importância da biotransformação dos fármacos?

A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal (se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue); finalizar as ações terapêuticas da droga no organismo (por meio da eliminação da pró-droga, ...

Qual a relação entre velocidade de absorção é tempo de latência?

A velocidade com a qual uma droga atinge seu local de ação depende da sua taxa de absorção e sua taxa de distribuição, que determinam diretamente o período de latência do referido fármaco (tempo percorrido desde a administração do fármaco em um determinado local até a manifestação de seu efeito terapêutico).

Qual o papel da enzima citocromo P450?

As enzimas do citocromo (CYP) P450 são uma superfamília da proteína envolvida na síntese e no metabolismo das drogas, toxinas e componentes celulares normais.

O que são os xenobióticos?

Xenobióticos, classificação que se dá a um conjunto de substâncias estranhas à composição original do alimento e vários produtos químicos.

Qual o papel do citocromo P450 na biotransformação dos medicamentos?

Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.

Quais as consequências da indução enzimática?

A indução enzimática: Aumenta a depuração hepática da droga; Diminui a meia-vida sérica da droga; Diminui as concentrações séricas da droga livre e total; Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos.

Quais as implicações farmacológicas do sistema citocromo P450?

A indução do citocromo P450 é menos importante que a inibição, pois esta origina um aumento rápido dos níveis sanguíneos da droga, exacerbando seus efeitos tóxicos, podendo chegar até a dose excessiva. Em contraste, a indução do citocromo P450 diminui os níveis sanguíneos, o que compromete a eficácia terapêutica.

Por que a inibição enzimática diminui a velocidade de produção dos metabólitos?

A inibição enzimática diminui a velocidade de produção de metabólitos enquanto a indução enzimática aumenta a velocidade de produção dos metabólitos.

Como diminuir o metabolismo do indutor enzimático?

Esse aumento do metabolismo ocasiona na diminuição da ação de fármacos administrados concomitantemente ao indutor. É diminuída, assim, a biodisponibilidade, meia-vida e eficácia do fármaco. Exemplos de fármacos indutores enzimáticos: Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, etanol em baixas quantidades.

Quais são os mecanismos de biotransformação?

Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção.

Qual a estabilidade da inibição enzimática?

De acordo coma estabilidade da ligação entre o inibidor e a enzima, a inibição enzimática pode ser de dois tipos: reversível e irreversível. Na inibição reversível, as moléculas do inibidor e as moléculas da enzima se unem por ligações não covalentes, que, por serem mais instáveis, podem ser rompidas, fazendo com que a enzima ...