Como os fármacos induzem as enzimas metabólicas?

Como os fármacos induzem as enzimas metabólicas?

Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.

Qual seria a enzima citocromo mais abundante responsável pelo metabolismo de mais de 50% dos fármacos?

As isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4, entre as enzimas que integram o CYP450, são as que parecem contribuir com maior frequência no metabolismo da maioria dos medicamentos.

Quando um fármaco inibe enzimas Microssomais pode causar exceto?

14 Quando um fármaco inibe enzimas microssomais pode causar, EXCETO: Elevação na concentração do fármaco à faixa tóxica. Aumento da absorção de outras substâncias. Diminuição do metabolismo de outras substâncias.

Quais podem ser as consequências da indução enzimática?

A indução enzimática: Aumenta a depuração hepática da droga; Diminui a meia-vida sérica da droga; Diminui as concentrações séricas da droga livre e total; Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos.

Quais as principais vias de excreção dos fármacos?

Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...

Quais as enzimas do citocromo P450?

Estas proteínas são CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, e CYP3A5. The a maioria de importante são CYP3A4 e CYP2D6. A variabilidade genética dentro destas enzimas influencia extremamente a taxa em que as drogas são divididas.

Qual o papel do citocromo P450 no metabolismo dos fármacos?

O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos. As interações medicamentosas envolvendo os P450 podem ser de dois tipos: indução ou inibição enzimática. ... O não competitivo o inibidor se fixa a um sítio enzimático distinto do substrato.

O que é enzima Microssomal?

O principal sistema enzimático envolvido no metabolismo de fármacos é sistema das enzimas microssomais hepáticas, que compreende o citocromo P450 e uma flavoproteína, NADPH-citocromo-C redutase, que associada a lipídeos, formam o sistema de oxidades de função mista, conhecido como MFO.

Quais os fármacos indutores enzimáticos?

Exemplos de fármacos indutores enzimáticos: Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, etanol em baixas quantidades. Alguns fármacos podem inibir a atividade e enzimas microssomais, o que ocasiona em uma diminuição do metabolismo de fármacos metabolizados pelas enzimas presentes numa isoforma específica do citocromo P450.

Como diminuir o metabolismo do indutor enzimático?

Esse aumento do metabolismo ocasiona na diminuição da ação de fármacos administrados concomitantemente ao indutor. É diminuída, assim, a biodisponibilidade, meia-vida e eficácia do fármaco. Exemplos de fármacos indutores enzimáticos: Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, etanol em baixas quantidades.

Qual a relevância da indução enzimática de fármacos?

A utilização de animais para a predição de indução enzimática de fármacos pode ser considerada de pouca relevância em alguns casos. O mesmo exemplo citado acima, fenobarbital, induz a predominantemente a CYP2B em ratos, enquanto que em humanos a família induzida é a CYP3A.

Quais são os sistemas enzimáticos envolvidos com a funcionalização de fármacos?

Os sistemas enzimáticos envolvidos com as reações de funcionalização de fármacos estão localizados principalmente retículo endoplasmático, enquanto os sistemas enzimáticos envolvidos com o processo de conjugação de fármacos são predominantemente citosólicos.